Nature深度综述蛋白激酶药物开发的过

▎药明康德内容团队编辑

在年，蛋白激酶抑制剂格列卫（Gleevec，imatinib）首次获得FDA批准。这是靶向抗癌疗法的重要突破，也预示着蛋白激酶抑制剂在肿瘤学和其它治疗领域的兴起。20年之后，全球范围内已经有87款小分子激酶抑制剂获得批准，其中包括71款FDA批准的小分子激酶抑制剂。而在临床试验中，大约种创新激酶正在成为开发靶点。近日，《自然》子刊NatureReviewsDrugDiscovery对激酶抑制剂的开发趋势和未来走向进行了深度盘点。

获批蛋白激酶抑制剂概述

综述指出，截至今年5月，全球获批的小分子激酶抑制剂和靶向激酶的生物制品达到98种。值得指出的是，过去5年里，37款小分子激酶抑制剂获得FDA批准，约占FDA批准所有创新药物的15%。FDA批准的71款小分子激酶抑制剂靶向21个激酶家族中的42种蛋白。此外，10款靶向受体酪氨酸激酶（RTKs）的单克隆抗体获得FDA批准。89%的获批小分子激酶抑制剂和所有靶向激酶的单克隆抗体包含癌症适应症。其中，HER家族成员是最为热门的靶点，总计有8款FDA批准的小分子抑制剂和8款获批单克隆抗体靶向这些蛋白。VEGFR这一靶点也有多款获批小分子和抗体疗法靶向。很多激酶与免疫反应的调节相关，因此这些蛋白成为肿瘤学之外首要

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